今日（7月23日），据CDE官网显示，海创药业股份有限公司（以下简称“海创药业”）的1类新药HP560片获得临床试验默示许可，适应症为骨髓纤维化。
1、BET抑制剂
血液肿瘤、乳腺癌…
BET（溴结构域和超末端结构域）属于BD（溴结构域）大家族的一员，该蛋白在多种肿瘤中表达上调。相关研究显示，BET蛋白与细胞生长、增殖分化、凋亡坏死等生物学过程相关，其功能异常还与肿瘤的发生、浸润、转移等过程密切相关，可参与调控肿瘤发生发展的过程。BET蛋白家族也被认为是表观遗传领域的新型治疗药物靶点。
近年来，BET作为抗肿瘤领域的热门靶点，已在治疗血液癌症方面展现出了一定优势，包括白血病和淋巴瘤等。HP560片是海创药业开发的一款BET抑制剂，拟用于治疗骨髓纤维化、三阴乳腺癌、血液肿瘤、多发性骨髓瘤等疾病。
其中，骨髓纤维化是一种相对罕见的BCL-ABL1融合基因阴性的骨髓增生性肿瘤，属于血液系统疾病。2024年5月，HP560片的临床试验申请获得CDE受理，本次获批临床的适应症为骨髓纤维化。
HP560成功获得CDE临床试验批准后，海创药业或将开启对其的进一步研究。
2、癌症、代谢
创新药物研究加速中
海创药业专注于癌症和代谢性疾病领域的创新药物开发，目前已构建了有7项在研产品的产品管线，涉及乳腺癌、白血病、痛风、非酒精性脂肪肝炎等疾病。
其中，肿瘤领域，海创药业多款药物已展现出巨大潜力。
HC-1119
HC-1119（氘恩扎鲁胺软胶囊）是海创药业自主研发的一种氘代AR抑制剂，正被开发用于治疗前列腺癌。2023年，氘恩扎鲁胺软胶囊新药上市申请获得NMPA受理，用于治疗阿比特龙/多西他赛治疗后转移性去势抵抗性前列腺癌患者，成为了国内首个申请新药上市的针对该类治疗人群的创新药物。
HP518
HP518是一款靶向雄激素受体的蛋白降解药物（ARPROTAC），拟用于治疗前列腺癌、三阴性乳腺癌等疾病。目前，HP518已在澳大利亚完成用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）的Ⅰ期临床试验；同适应症的临床试验申请也已于2023年1月获得FDA批准。在国内，HP518的Ⅰ/Ⅱ期临床试验在2023年12月完成了首例受试者给药。
HP537
HP537是一款p300/CBP抑制剂小分子抗肿瘤药物，通过结合p300/CBP溴结构域而阻断p300/CBP信号通路，以调控肿瘤细胞生长。目前，HP537正被研究用于治疗血液系统恶性肿瘤，包括多发性骨髓瘤、非霍奇金淋巴瘤、急性髓系白血病等。
此外，海创药业另一款在研PROTAC“HP568”拟用于ER+乳腺癌的治疗，代谢领域还有URAT1抑制剂“HP501”、THRβ激动剂“HP515”，正被开发用于治疗高尿酸血症/痛风、非酒精性脂肪肝炎等疾病。
3、结语
据公开资料显示，海创药业搭建了靶向蛋白降解PROTAC技术平台、氘代药物研发平台、靶向药物发现与验证平台、转化医学技术平台，为其创新药物研发打下了坚实基础。通过加速在研管线研究及注册进度，海创药业有望在不久后迎来重磅商业化产品。
